期刊简介

               本刊以弘扬和发展中国中医药事业为特色,以探讨研究中医药传统学术及中医药在现代医学领域的最新应用成果为重点,坚持“二为”方向、理论与实践并重,普及与提高相结合,讲求科学性与实用性。是从事中医药临床、教学、科研和中医药生产专业人员发表学术见解、报道科研成果、交流工作经验的园地,是广大中医药工作者及中医爱好者的良师益友。                

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  • 杂志名称:时珍国医国药杂志
  • 主管单位:湖北省黄石市卫生局
  • 主办单位:时珍国医国药杂志社
  • 国际刊号:1008-0805
  • 国内刊号:42-1436/R
  • 出版周期:月刊
期刊荣誉:中文核心期刊 美国化学文摘统计源期刊期刊收录:CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 知网收录(中), 维普收录(中), 万方收录(中), 上海图书馆馆藏, 国家图书馆馆藏, CA 化学文摘(美), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日)
时珍国医国药杂志2009年第11期

艾里莫芬烷倍半萜抗白血病构效关系研究

刘建群;张锐;朱根华

关键词:艾里莫芬烷倍半萜, 抗肿瘤, 构效关系, 白血病
摘要:目的 研究艾里莫芬烷倍半萜抗白血病作用构效关系,为该类倍半萜结构修饰和开发利用提供参考依据.方法 对呋喃艾里莫芬烷倍半萜-橐吾酮(ligularone,9)进行结构修饰,采用MTT法对从橐吾属植物中分离得到的艾里莫芬烷倍半萜以及橐吾酮结构修饰物进行体外抑制人早幼粒白血病细胞(HL-60)生长活性评价.结果 以橐吾酮为原料通过光敏氧化得内酯倍半萜(10),鉴定为6-oxo-8β-methoxyeremophilenolide,通过还原和乙酰化反应获得了2个呋喃倍半萜修饰产物,分别为epiligularol(11),epiligularolacetate(12).活性评价实验结果 表明所有内酯艾里莫芬烷倍半萜对HL-60细胞生长有明显的抑制作用,化合物1~6的IC_(50)<10μg/ml,化合物7,8,10的IC_(50)在10~20μg/ml之间,具有C_9和C_(10)位不饱和结构的内酯倍半萜(1~6)活性较强;所有呋喃艾里莫芬烷倍半萜没有抑制活性,而橐吾酮通过光敏氧化转化为内酯倍半萜后有抑制活性.结论 首次研究了橐吾酮的光敏氧化反应,橐吾酮的呋喃环光敏氧化后可转化为内酯环;首次探讨了艾里莫芬烷倍半萜抗白血病作用构效关系.该类倍半萜的12(8)内酯环可能是抗白血病(HL-60)的关键活性基团,具有C_9和C_(10)位不饱和结构的内酯倍半萜活性较强.