期刊简介
本刊以弘扬和发展中国中医药事业为特色，以探讨研究中医药传统学术及中医药在现代医学领域的最新应用成果为重点，坚持“二为”方向、理论与实践并重，普及与提高相结合，讲求科学性与实用性。是从事中医药临床、教学、科研和中医药生产专业人员发表学术见解、报道科研成果、交流工作经验的园地，是广大中医药工作者及中医爱好者的良师益友。
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首页>时珍国医国药杂志
- 杂志名称：时珍国医国药杂志
- 主管单位：湖北省黄石市卫生局
- 主办单位：时珍国医国药杂志社
- 国际刊号：1008-0805
- 国内刊号：42-1436/R
- 出版周期：月刊
期刊荣誉：中文核心期刊 美国化学文摘统计源期刊期刊收录：CSCD 中国科学引文数据库来源期刊(含扩展版), 北大核心期刊(中国人文社会科学核心期刊), 知网收录(中), 维普收录(中), 万方收录(中), 上海图书馆馆藏, 国家图书馆馆藏, CA 化学文摘(美), JST 日本科学技术振兴机构数据库(日)
白藜芦醇在人肝微粒体中代谢的酶动力学
谭爱萍；王丽岩；赵姗；吕国军；马小军
关键词：白藜芦醇, 代谢, 肝微粒体, 葡糖醛酸转移酶, 酶动力学
摘要：目的 研究白藜芦醇在体外人肝微粒体酶中的代谢以及葡糖醛酸转移酶(UGT)抑制剂对其代谢的影响.方法 采用高效液相-质谱联用方法测定白藜芦醇在体外代谢系统中的代谢产物,并用Origin7.5软件分析数据,得到白藜芦醇的酶促反应动力学参数大反应速率(Vm),米氏常数(Km),并计算UGT对白藜芦醇的内源性清除率(CLint).通过抑制试验,观察不同浓度抑制剂对不同浓度白藜芦醇Ⅱ相代谢的影响.结果 在体外代谢系统中,白藜芦醇生成两种单葡糖醛酸代谢产物M-1,M-2,初步推断其为白藜芦醇-4',和3-葡萄糖醛酸化物.在肝微粒体中生成两种代谢产物的酶促反应的Vm和Km分别为M-1:(1.08±0.06) nmol·min-1·mg-1和( 192.05±30.46)μmol·L-1;M-2:(2.20±0.10) nmol· nin-1·mg-1和(34.82±6.95)μmol·L-1,白藜芦醇代谢为M-2的代谢速率明显高于M-1.UGT抑制剂姜黄素和槲皮素都能显著抑制白藜芦醇的代谢.结论 代谢产物M-2的生成是白藜芦醇在肝微粒体中的主要消除途径.姜黄素、槲皮素在体外对白藜芦醇的Ⅱ相代谢有显著的抑制作用,对临床研究药物的相互作用有很大指导意义.
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